Die den Menschen und Tieren verabreichten Medikamente verbleiben nur zu einem gewissen Teil im Organismus.
Ein Großteil der eingenommenen Wirkstoffe wird unverändert oder in Form von Stoffwechselprodukten wieder ausgeschieden. Diese Substanzen gelangen in Böden und Gewässer, wo sie Organismen beeinflussen können.

Arzneimittelrückstände gelangen über das Abwasser in Kläranlagen und, weil sie dort nur teilweise eliminiert werden, in die Oberflächengewässer. Arzneimittelrückstände aus der Veterinärmedizin kommen hingegen mit der Gülle und dem Dung aus Ställen oder bei Weidehaltung direkt auf Weiden, Wiesen und Äcker. Von dort führt ihr Weg in Böden und Grundwasser oder in Oberflächengewässer. Durch den Wasserkreislauf sind die verschiedenen Umweltkompartimente miteinander verbunden. Dadurch werden die Wasser-Arzneistoff-Gemische einerseits verdünnt, andererseits gelangen die Stoffe nach und nach auch an entlegene Orte.

Unter Umständen kommen sie über den Nahrungskreislauf oder das Trinkwasser wieder in den Körper von Menschen.
Die Analysemethoden erlauben es heute, bereits kleinste Mengen potenzieller Schadstoffe nachzuweisen.
Wegen ihres Vorkommens in der aquatischen Umwelt im Konzentrationsbereich μg/l werden Arzneimittelrückstände zur Gruppe der Spuren(schad)stoffe oder Mikroverunreinigungen gezählt, wie auch viele weitere chemische Stoffe, die z. B. aus Bioziden, Pflanzenschutzmitteln, Industriechemikalien oder Körperpflege- und Waschmitteln stammen.

In Deutschland werden Vorkommen und Konzentrationen pharmazeutischer Wirkstoffe in der Umwelt und insbesondere in Gewässern bislang nicht flächendeckend systematisch überwacht.
Stichprobenuntersuchungen und Schätzungen weisen aber auf einen Anstieg von Arzneimittelrückständen und anderen Mikroverunreinigungen in Gewässern und somit im Trinkwasser hin.